Archivos Mensuales: marzo 2015

LA AVENTURA DE LA PENICILINA: Tema Nº 2

Dr: Rafael Tobías Blanco Vilariño.

Médico microbiólogo Clínico.

Universidad de Carabobo- Valencia- Venezuela

Recordemos en primer lugar, el que todos los antibióticos son sustancias naturalmente elaboradas en su hábitat por algunos hongos y bacterias, con la finalidad de impedir por su efecto de Antibiósis o antivida el que microorganismos de otras especies invada su territorio o hábitat y le roben sus nutrientes, condicionándoles un daño “antivida” que culmina con su muerte; es por ello el que a estas sustancias se les llama Antibióticos.

El primero en ser descubierto por el azar, se sucedió en el laboratorio de microbiología de Sir Alexander Fleming, en la Universidad de Oxford el año 1939, al percibir en una placa de Petri donde él cultivaba a un Staphyllococcus aureus, que se había contaminado con un hongo y que en la periferia del mismo los estafilococos todos habían sido muertos, lo cual se evidenciaba por un perfecto halo transparente alrededor del hongo; y por ser este hongo de la especie de los penicillum, se le denominó a ese producto Penicilina. A partir de este momento se despertó una verdadera casería de microbios productores de sustancias con propiedades de antibióticos; hoy día disponemos de una generosa cantidad de ello; algunos con propiedad de condicionar una detención transitoria del crecimiento del microorganismo, razón por lo que se les denomina como Bacteriostáticos, mientras que otros condicionan una muerte de la bacteria por lisis y se les denomina bacteriolíticos o bactericidas .

Es prudente recordar el que si bien los antibióticos son productos naturales de los microorganismos, los Quimioterápicos Antibacterianos son sintetizados por el hombre en el laboratorio, como las sulfas, las quinolonas, el PAS etc, pero en el sentido terapéutico ambos grupos se reúnen como Antimicrobianos, y todos ellos representan el astro central de la terapia antiinfecciosa, pero recordando el que no son balas mágicas y que por lo tanto no podemos emplearlos como misiles ciegos contra un blanco no identificado, pues ello es el motivo de muchos fracasos terapéuticos, amén de que es una de las formas de inducir el aparecimiento de las Resistencias bacterianas y, como ninguno de ellos está exento de no producir efectos indeseables sobre nuestro paciente, debemos dosificarlo de acuerdo a su biodisponibilidad, vía de excreción, edad y sexo del paciente, existencia de gestación, propiedades organotóxicas y teratogénicas etc.

La Penicilina es un importante y viejo antibiótico; insustituible cuando lo empleamos de acuerdo a los principios anteriormente destacados; con efectos maravillosos y en mucha oportunidades salvadoras como en la Sífilis y en la Fiebre Reumática, mas no cuando se le usa indiscriminadamente ante cualquier proceso febril o molestias amigdalofaringeas. Químicamente ella está formada por un anillo de Tiazolidina unido a un anillo Betalactámico, constituyendo ambos al ácido penicilámico, el cual es muy inestable, pero por su transformación en sal sódica o potásica (Penicilina sódica o potásica) toma la estabilidad química deseada; anexo a este anillo Beta-lactámico se encuentra una cadena latera “Bencíclica”, de la cual depende la propiedad bactericida y farmacológica de la llamada penicilina cristalina sódica o potásica (Ver esquema). Y, son las modificaciones hechas por el hombre sobre esta cadena, las que dan nacimiento a las penicilinas semisintéticas, con nuevas propiedades farmacocinéticas y curativas, en el sentido de ampliar su espectro de acción como la Ampicilina que cubre enterobacterias y la Carbenicilina que cubren al grupo piocianico, o bien el de resistir a la acción destructiva que sobre ella posee la enzima Penicilinasa, secretada por algunas bacterias llamadas penicilino- resistentes.

¿Cómo una bacteria puede resistir a su acción?: Tal como algunos vehículos son fabricados en aluminio para resistir la oxidación, o al que lo sea le anexamos un antioxidante, en el mundo microbiano, hay bacterias que son naturalmente resistente a la penicilina y ello es debido a su configuración cromosómica o genética de esa especie; otras se hacen resistentes porque han sido parasitadas por una partícula viral conocida como”Plasmido” si se queda libre en el citoplasma. Pero si se integra al genoma bacteriano le denominamos “Episoma”, de esta forma dicha partícula le transfiere la propiedad de fabricar Penicilinasa, la que al romper el anillo betalactamico, la transforma en ácido piniciloico, totalmente inactivo (ver esquema). Otras bacterias se nos están haciendo resistentes por Mutaciones inducidas por el hombre, al usar los antimicrobianos indiscriminadamente o por la automedicación; en este aspecto quiera Dios que el Streptococcus betahemolítico cardionefritogénico y que el Treponema pallidum no nos mute, pues ello sería una verdadera catástrofe para la humanidad.

Efectos indeseables de las penicilinas: Ningún antimicrobiano está exento de condicionar intolerancias o reacciones indeseables y, en el caso de la penicilina su efecto mas indeseable y temido es la hipersensibilidad, como condicionante del temido Schock anafiláctico; donde una de las mayores causas de su etiología es su uso y abuso indiscriminado, bien sea inyectado o tomado en pastillas, cremas gotas óticas, oftálmicas etc sin una correcta dosificación médica. Otro de sus efectos indeseables se nos presenta en los nefrópatas y/o cardiópatas, pues en los primeros si usamos grandes dosis de penicilina sódica, este sodio puede agravar el proceso hipertensivo y, en el segundo caso el empleo de penicilina potásica, puede originar una hiperkalemia, con sus consecuencias sobre el ritmo cardíaco; motivo por el cual estos pacientes debemos controlar muy bien su diuresis y electrolitos.

Esquema.

Dr:Rafael T Blanco Vilariño.

Valencia: 5-3-2015